HER2作為致癌基因,在多種癌癥中存在高表達(dá)現(xiàn)象,被認(rèn)為是疾病治療的有效作用靶點(diǎn)。
中科院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院劉青松藥學(xué)團(tuán)隊(duì)研究發(fā)現(xiàn)了自主研發(fā)的化合物CHMFL-26,能夠抑制HER2陽性腫瘤細(xì)胞生長,并克服多種HER2突變耐藥。該研究成果已在線發(fā)表于期刊《中國藥理學(xué)報(bào)》。
研究團(tuán)隊(duì)在前期研究的基礎(chǔ)上,發(fā)現(xiàn)了CHMFL-26是一種能夠有效克服HER2激酶耐藥的不可逆抑制劑。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn),在克服原發(fā)性耐藥方面,該化合物能夠有效克服臨床上常見的由點(diǎn)突變、基因片段插入和基因截短等突變引起的耐藥。而且,CHMFL-26可以劑量依賴性地阻滯HER2陽性腫瘤細(xì)胞的周期并誘導(dǎo)這些細(xì)胞發(fā)生凋亡。
這些研究結(jié)果表明,CHMFL-26是一個(gè)針對HER2陽性及耐藥突變腫瘤治療的潛在化合物。
標(biāo)簽: 中科院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院 腫瘤細(xì)胞